ლევოქსიმედი ტაბლეტები

 

წამლის ფორმა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.

აღწერილობა: მოგრძო ფორმის ღია ვარდისფერი გარსით დაფარული ტაბლეტები, გამყოფი ნაჭდევით ცალ მხარეს.

 

შემადგენლობა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერებები: ლევოფლოქსაცინი (ლევოფლოქსაცინის ჰემიჰიდრატის ფორმით) 500 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, კროსპოვიდონი, ჰიდროქსილპროპილმეთილცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, კაჟბადის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო.

გარსის შემადგენლობა: ოპადრი® II ყვითელი 85G32281, (პოლივინილის სპირტი, ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი, პოლიეთილენგლიკოლი, რკინის ოქსიდი ყვითელი, რკინის ოქსიდი წითელი).

 

ათქ კოდი J01MA12

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ანტიბაქტერიული საშუალებები ფტორქინოლონების ჯგუფიდან.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ლევოქსიმედი ფართო სპექტრის ანტიმიკრობული საშუალებაა ფტორქინოლონების ჯგუფიდან. Pპრეპარატის აქტიური ნივთიერება, ლევოფლოქსაცინი წარმოადგენს ოფლოქსაცინის ოპტიკურად აქტიურ მარცხნივმბრუნავ იზომერს _ L-ოფლოქსაცინს. ლევოფლოქსაცინი აბლოკირებს დნმ-ჰირაზასა (ტოპოიზომერაზა II) და ტოპოიზომერაზა IV-ის, არღვევს ბაქტერიული დნმ-ის წარმოქმნის პროცესს, აინჰიბირებს დარღვეული დნმ-ის სინთეზს, იწვევს ღრმა მორფოლოგიურ ცვლილებებს ციტოპლაზმაში, უჯრედის კედელსა და მემბრანებში. 

ლევოფლოქსაცინი აქტიურია მიკროორგანიზმების შტამების უმრავლესობის მიმართ როგორც ინ ვიტრო, ასევე ინ ვივო პირობებში:

- აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები:

Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (m.S., Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, C da G jgufis Streptococcus spp. (m.S., Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans);

- აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (m.S., Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (m.S., Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Patseurella spp. (m.S., Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (m.S., Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (m.S., Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens);

- აერობული  მიკროორგანიზმები: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.;

- მიკროორგანიზმები Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (m.S., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

- სხვა მიკროორგანიზმები: Bარტონელლა სპპ., ჩჰლამყდია პნეუმონიაე, ჩჰლამყდია პსიტტაცი, ჩჰლამყდია ტრაცჰომატის, Lეგიონელლა პნეუმოპჰილა, Lეგიონელლა სპპ., Mყცობაცტერიუმ სპპ. (მ.შ., Mყცობაცტერიუმ ლეპრაე, Mყცობაცტერიუმ ტუბერცულოსის), Mყცოპლასმა ჰომინის, Mყცოპლასმა პნეუმონიაე, ღიცკეტტსია სპპ., Uრეაპლასმა ურეალყტიცუმ.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

ერთჯერადად 500 მგ-ის მიღების შემდეგ პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 1,3 საათში და შეადგენს 5,2-6,9 მკგ/მლ.

პერორალური მიღების შემდეგ ლევოფლოქსაცინი სწრაფად და პრაქტიკულად მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება ნაკლებად მოქმედებს აბსორბციის სრულფასოვნებასა და სიჩქარეზე.

ლევოფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკას ხაზოვანი  ხასიათი აქვს და განსაზღვრადია პრეპარატის როგორც ერთჯერადი,  ასევე მრავალჯერადი შეყვანისას. ი/ვ შეყვანისას ლევოფლოქსაცინის კონცენტრაციების პლაზმური პროფილი იდენტურია ტაბლეტების. ამიტომაც პერორალური მიღების და ი/ვ შეყვანის მეთოდები ურთიერთჩანაცვლებადად ითვლება.

განაწილება

პლაზმის ცილებთან შეკავშირება _ 30-40%.

კარგად აღწევს ორგანოებსა და ქსოვილებში: ფილტვებში, ბრონქების ლორწოვან გარსში, ნახველში, შარდგამომყოფი სისტემის ორგანოებში, სასქესო ორგანოებში, ძვლოვან ქსოვილში, თავზურგტვინის სითხეში, წინამდებარე ჯირკვალში, პოლიმორფულბირთვიან ლეიკოციტებში, ალვეოლურ მაკროფაგებში.

მეტაბოლიზმი

ლევოფლოქსაცინის მცირე ნაწილი მეტაბოლიზდება ღვიძლში.

გამოყოფა 

ერთჯერადად 500 მგ-ის მიღების შემდეგ ნახევარგამოყოფის პერიოდი 6-8 საათს შეადგენს.

გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით, გორგლოვანი ფილტრაციისა და მილაკოვანი სეკრეციის გზით.

დოზის დაახლოებით 87% გამოიყოფა შარდთან ერთად შეუცვლელი სახით 48 საათის განმავლობაში. 4%-ზე ნაკლები არის აღმოჩენილი ფეკალიებში 72 საათის განმავლობაში.

ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში

ლევოფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკა არ არის დამოკიდებული პაციენტის ასაკსა და სქესზე. ხანდაზმულებში (66-88 წლამდე) უმნიშვნელოდ იზრდება ნახევარგამოყოფის პერიოდი, თუმცა დოზის კორექცია საჭირო არ არის. პაციენტები თირკმელების დარღვეული ფუნქციით (კრეატინინის კლირენსი ნაკლები 50 მლ/წთ), კუმულაციური ეფექტის თავიდან ასაცილებლად, დოზის კორექციას საჭიროებენ. ჰემოდიალიზს და გახანგრძლივებულ პერიტონეულ დიალიზს არ გამოაქვს ლევოფლოქსაცინი ორგანიზმიდან, ამიტომაც მათი ჩატარებისას არ არის საჭირო დამატებითი დოზების შეყვანა. პაციენტებში ღვიძლის დარღვეული ფუნქციით ლევოფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკის ცვლილება მოსალოდნელი არ  არის, ვინაიდან მისი მეტაბოლიზმი ღვიძლში უმნიშვნელოა. Lლევოფლოქსაცინის ფარმაკოკინეტიკა ბავშვებში შესწავლილი არ არის.

 

გამოყენების ჩვენებები

პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები:

- ყელ-ყურ-ცხვირის ორგანოების ინფექციები: მწვავე სინუსიტი; 

- ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები: ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება, არაჰოსპიტალური პნევმონიები;

- თირკმელებისა და შარდგამომყოფი გზების გართულებული ინფექციები, პიელონეფრიტის ჩათვლით;

- შარდგამომყოფი გზების გაურთულებელი ინფექციები;

- ქრონიკული პროსტატიტი;

- სასქესო ორგანოების ინფექციები: ცერვიციტი, სალპინგოოოფორიტი, ენდომეტრიტი და სხვა;

- აბორტისშემდგომი პროფილაქტიკა;

- მუცლის ღრუს ორგანოების ინფექციები: ქოლეცისტიტი, ენტეროკოლიტი და სხვა;

- კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები;

- ძვლებისა და სახსრების ინფექციები;

- ტუბერკულოზის წამლის მიმართ რეზისტენტული ფორმების კომპლექსური თერაპია;

- სეპტიცემია/ბაქტერიემია, დაკავშირებული ზემოხსენებულ ჩვენებებთან.

 

გამოყენების წესი და დოზები

ლევოქსიმედი მიიღება შიგნით 1-2-ჯერ დღე-ღამეში. Pპრეპარატი მიიღება დაუღეჭავად, საკმარისი რაოდენობით სითხის მიყოლებით კვების რეჟიმისგან დამოუკიდებლად.

დოზები განისაზღვრება ინფექციის ხასიათისა და სიმძიმის, ასევე სავარაუდო გამომწვევის მგრძნობელობის მიხედვით.

პაციენტებისათვის, თირკმელების ნორმალური ან ზომიერად დაქვეითებული ფუნქციით (კრეატინინის კლირენსი > 50 მლ/წთ), მკურნალობისათვის რეკომენდებულია პრეპარატის დოზირების შემდეგი რეჟიმი:

- მწვავე სინუსიტი: 500 მგ 1-ჯერ დღე-ღამეში, მკურნალობის კურსი _ 10-14 დღე.

- ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება: 500 მგ 1-ჯერ დღე-ღამეში. მკურნალობის კურსი _ 7 დღე.

- არაჰოსპიტალური პნევმონია: 500 მგ დღე-ღამეში 1-ჯერ. მკურნალობის კურსი _ 7-14 დღე.

- შარდგამომყოფი გზების გართულებული ინფექციები და მწვავე პიელონეფრიტი: 250 მგ 1-ჯერ დღე-ღამეში. მკურნალობის კურსი _ 10 დღე.

- შარდგამომყოფი გზების გაურთულებული ინფექციები: 250 მგ 1-ჯერ დღე-ღამეში,  მკურნალობის კურსი _ 3 დღე.

- ქრონიკული პროსტატიტი: 500 მგ 1-ჯერ დღე-ღამეში, მკურნალობის კურსი _ 28 დღე.

- კანისა და რბილი ქსოვილების გაურთულებელი ინფექციები: 500 მგ 1-ჯერ დღე-ღამეში. მკურნალობის კურსი _ 7-10 დღე.

ტუბერკულოზის წამლის მიმართ რეზისტენტული ფორმების კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში ლევოქსიმედი ინიშნება 500-1000 მგ დღე-ღამეში 1-2-ჯერ 3 თვემდე ვადით. 

თირკმელების დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებში საჭიროა დოზირების რეჟიმის კორექცია კრეატინინის კლირენსის მაჩვენებლების მიხედვით. სამკურნალწამლო საშუალება ინიშნება შემდეგი სქემით:

 

 

კრეატინინის კლირენსი Dდოზირების რეჟიმი

250 მგ/24 სთ 500 მგ/24 სთ 500 მგ/12 სთ

პირველი დოზა: 250 მგ პირველი დოზა: 500 მგ პირველი დოზა: 500  მგ

50-20 მლ/წთ შემდეგ 125 მგ/24 სთ შემდეგ 250 მგ/24 სთ შემდეგ 250 მგ/12 სთ

19-10 მლ/წთ შემდეგ 125 მგ/48 სთ შემდეგ 125 მგ/24 სთ შემდეგ 125 მგ/12 სთ

<10 მლ/წთ (ჰემოდიალიზისა და მაპდ ჩათვლით) შემდეგ 125 მგ/48 სთ შემდეგ 125 მგ/24 სთ შემდეგ 125 მგ/24 სთ

 

ჰემოდიალიზის ან მუდმივი ამბულატორიული პერიტონეული დიალიზის (მაპდ) დროს დამატებითი დოზების შეყვანა საჭირო არ არის.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევებისას დოზების სპეციალური შერჩევა საჭირო არ არის, ვინაიდან ლევოქსიმედი უმნიშვნელოდ მეტაბოლიზდება ღვიძლში.

 

უკუჩვენებები

- ჰიპერმგრძნობელობა ლევოფლოქსაცინის ან სხვა ქინოლონების მიმართ;

- ეპილეფსია; 

- ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;

- ბავშვთა და მოზარდთა ასაკი 18 წლამდე.

 

გვერდითი მოქმედება

გვერდითი ეფექტების სიხშირის განსაზღვრა: ხშირად (≥ 1/100, მაგრამ < 1/10), ზოგჯერ (≥ 1/1000, მაგრამ < 1/100), იშვიათად (≥ 1/10000, მაგრამ < 1/1000), ძალიან იშვიათად (< 1/10000), უცნობი სიხშირის (არსებულ მონაცემებზე დაყრდნობით სიხშირის განსაზღვრა შესაძლებელი არ არის). 

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ხშირად _ ღებინება, დიარეა; ზოგჯერ – უმადობა, გულისრევა, მუცლის ტკივილი, საჭმლის მონელების დარღვევები; იშვიათად – სისხლიანი დიარეა.

ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: ძალიან იშვიათად – ჰიპოგლიკემია; ცალკეულ შემთხვევებში – არსებული პორფირიის გამწვავება.

ცნს-ისა და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: ზოგჯერ – თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, შებოჭილობა, ძილიანობა; იშვიათად – ხელის მტევნების პარესთეზიები, კანკალი, შფოთვა, შიშის შეგრძნება, კრუნჩხვები და ცნობიერების დაბინდვა; ძალიან იშვიათად – მხედველობისა და სმენის, გემოვნებისა და ყნოსვის დარღვევები, ტაქტილური მგრძნობელობის დაქვეითება, ჰალუცინაციებისა და დეპრესიების ტიპის ფსიქოტური რეაქციები, მოძრაობის დარღვევები (მ.შ., სიარულის დროს). 

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად – ტაქიკარდია, არტერიული წნევის ვარდნა; ძალიან იშვიათად – სისხლძარღვოვანი კოლაფსი.

ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: იშვიათად – მყესების დაზიანება, სახსრებისა და კუნთების ტკივილი.

შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: იშვიათად – სისხლის შრატში კრეატინინის დონის მატება; ძალიან იშვიათად – თირკმელების ფუნქციის გაუარესება თირკმლის მწვავე უკმარისობამდე 

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ზოგჯერ – ეოზინოფილია, ლეიკოპენია; იშვიათად – ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია; ძალიან იშვიათად – გამოხატული აგრანულოციტოზი (ახლავს სხეულის ტემპერატურის მდგრადი ან მორეციდივე ხასიათის მატება, ნუშურების ანთება და მდგომარეობის მყარი გაუარესება მძიმე ინფექციების შესაძლო განვითარებით).

ალერგიული რეაქციები: ზოგჯერ – ქავილი და კანის გაწითლება; იშვიათად – ანაფილაქსიური და ანაფილაქტოიდური რეაქციები (ჭინჭრის ციება, ბრონქოსპაზმი და მძიმე ხუთვის შეგრძნება, იშვიათ შემთხვევებში – სახის, ხორხის შეშუპება).

დერმატოლოგიური რეაქციები: იშვიათად – ფოტოსენსიბილიზაცია.

 

განსაკუთრებული მითითებები

ლევოქსიმედის დანიშვნისას საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა შემდეგ შემთხვევებში:

- ხანდაზმულ პაციენტებში (თირკმელების ფუნქციის დაქვეითების მაღალი ალბათობისა და მყესების გაგლეჯვის გაზრდილი რისკის გამო);

- პაციენტებში, რომელთაც ახლო წარსულში გადატანილი აქვთ თავის ტვინის დაზიანება, მ.შ., ინსულტი ან თავის ტვინის მძიმე ტრავმა (მომატებული კრუნჩხვითი მზაობის გამო);

- პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით (შესაძლებელია ჰიპოგლიკემიის განვითარება);

- ავადმყოფებში თირკმელების დარღვეული ფუნქციით (პრეპარატი ინიშნება სიფრთხილით იმ პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც აბლოკირებენ მილაკოვან სეკრეციას).

ფოტოსენსიბილიზაციის განვითარების პრევენციისათვის ავადმყოფებმა თავი უნდა აარიდონ მზეზე ყოფნას ან ულტრაიისფერ დასხივებას. 

ფსევდომემბრანულ კოლიტზე ეჭვის დროს ლევოქსიმედი დაუყოვნებლივ უნდა მოიხსნას და დაიწყოს შესაბამისი მკურნალობა. ასეთ შემთხვევებში არ შეიძლება კუჭ-ნაწლავის მოტორიკის დამთრგუნველი სამკურნალო საშუალებების გამოყენება.

მკურნალობის დროს ალკოჰოლის გამოყენება უნდა გამოირიცხოს.

 

ზეგავლენა ავტომანქანის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

ლევოქსიმედის მიღების დროს საჭიროა სიფრთხილის დაცვა ავტომობილის მართვისა და სხვა პოტენციურად სახიფათო ისეთი სამუშაოების შესრულებისას, რომლებიც საჭიროებენ მომატებულ ყურადღების კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების  სისწრაფეს.

 

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს

უკუნაჩვენებია ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში.

 

გამოყენება პედიატრიაში

ლევოქსიმედი უკუნაჩვენებია ბავშვებსა და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში. 

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

ლევოქსიმედის მოქმედება მნიშვნელოვნად მცირდება სუკრალფატთან, მაგნიუმის ან ალუმინის შემცველ ანტაციდურ საშუალებებთან, ასევე რკინის მარილებთან ერთდროული გამოყენებისას.

სხვა ქინოლონების მსგავსად ლევოფლოქსაცინსაც შეუძლია გააძლიეროს პრეპარატების (აასს, თეოფილინი) უნარი – დააქვეითონ კრუნჩხვითი მზაობის ზღურბლი.

გამოყოფა (თირკმლისმიერი კლირენსი) ოდნავ ნელდება ციმეტიდინისა და პრობენეციდის მოქმედებით, რასაც პრაქტიკულად არანაირი კლინიკური მნიშვნელობა არ გააჩნია.

ვიტამინი K-ის ანტაგონისტებთან ერთდროული გამოყენებისას აუცილებელია სისხლის შედედების სისტემის კონტროლი.

ლევოფლოქსაცინს შეუძლია გამოიწვიოს სისხლის პლაზმიდან ციკლოსპორინის ნახევარგამოყოფის პერიოდის უმნიშვნელო მატება.

გლუკოკორტიკოსტეროიდებთან ერთდროული გამოყენებისას მყესების გაგლეჯვის რისკი მატულობს. 

 

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები: ცნობიერების დაბინდვა, თავბრუსხვევა, ცნობიერების დარღვევა და ეპილეფსიური ტიპის კრუნჩხვითი შეტევები, ღებინება, ლორწოვანი გარსების ეროზიული დაზიანება.

მკურნალობა: ტარდება სიმპტომური თერაპია. ლევოფლოქსაცინი დიალიზის გზით არ გამოიყოფა. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.

 

გამოშვების ფორმა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები. 7 ტაბლეტი ბლისტერში.

ერთი ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები

ინახება ნესტისაგან დაცულ ადგილას არაუმეტეს 250ჩ ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. 

 

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი წარმოების თარიღიდან. 

ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.