Веб Страница: http://www.worldmedicine.co.uk/
CARDOLAX
КАРДОЛАКС
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Кардолакс, Cardolax
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ
Metoprolol tartrate, Метопролола тартрат
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки
Описание:
Кардолакс 25 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.
Кардолакс 50 мг
Круглые плоские таблетки белого цвета.
Кардолакс 100 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской на одной стороне.
СОСТАВ
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: метопролола тартрат 25 мг или 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, повидон К 30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ С07АВ02
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Кардиоселективный бета-адреноблокатор.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОДИНАМИКА
Кардолакс - кардиоселективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусного узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV-узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами);
- профилактика приступов стенокардии;
-нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию);
- вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда;
- гипертиреоз (для снижения частоты сердечных сокращений);
- профилактика приступов мигрени.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), артериальная гипотензия, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, известная повышенная чувствительность к метопрололу или другим бета-адреноблокаторам (перекрестная чувствительность в классе).
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Большинство побочных действий, возникающих при применении Кардолакса, являются легкими и обратимыми.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, депрессия, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Таблетки Кардолакс принимаются внутрь во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды. Длительность курса лечения устанавливается врачом. Доза подбирается индивидуально.
Артериальная гипертензия:
Начальная дозировка Кардолакса составляет 100 мг в сутки в один или несколько приемов. В течение недели возможно постепенное повышение дозировки в зависимости от цифр целевого давления. Максимальный эффект проявляется в течение недели после приема препарата. Эффективный диапазон дозировок находится в интервале 100-450 мг в сутки.
Стенокардия:
Начальная дозировка Кардолакса составляет 100 мг в сутки, разделенная на 2 приема. В течение недели возможно постепенное повышение дозировки в зависимости от частоты сердечных сокращений. Эффективный диапазон дозировок находится в интервале 100-400 мг в сутки. При необходимости прервать лечение требуется постепенное снижение дозировки в течение 1-2 недель.
Вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда:
В острой фазе необходимо начинать с внутривенного введения метопролола тартрата. Пациенты, хорошо перенесшие внутривенное введение, переводятся на пероальный прием препарата. Первоначально применяется 50 мг Кардолакса через 15 минут после последнего внутривенного введения, доза повторяется каждые 6 часов в течение 2 дней. Пациенты, плохо перенесшие внутривенное применение метопролола тартрата, должны применять по 25 мг Кардолакса через 15 минут после последнего внутривенного введения, доза повторяется каждые 6 часов в течение 2 дней.
В поздней фазе Кардолакс применяется по 100 мг 2 раза в сутки.
В случае тяжелой непереносимости внутривенного применения лечение Кардолаксом должно быть прекращено.
Сердечные аритмии:
Назначается доза 100-200 мг Кардолакса в сутки, в два или три приема. В зависимости от клинического состояния, может быть достаточно применение одной дозы в 50 мг Кардолакса в сутки.
Профилактика приступов мигрени:
Применяется в дозе 100-200 мг в сутки.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV-блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин-2 ч после приема).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5-2 мг) — при брадикардии и нарушении AV-проводимости; глюкагона (1-10 мг в/в, затем в/в капельно 2-2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
При одновременном применении Кардолакса с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Кардолакса должен составлять не менее 14 дней.
Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Кардолаксом повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Кардолакса.
При одновременном применении Кардолакса и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.
При одновременном применении Кардолакса с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении Кардолакс повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.
При одновременном применении Кардолакса с антигипертензивными средствами, диуретиками, нитратами, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении Кардолакса с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими препаратами (амиодарон), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Кардолакса.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Кардолаксом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Кардолаксом повышают риск развития анафилактических реакций.
Кардолакс при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
При одновременном применении с Кардолаксом уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.
При одновременном применении Кардолакс усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.
При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.
На фоне лечения Кардолаксом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Завершение продолжительного курса лечения Кардолаксом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.
Не рекомендуется одновременное применение Кардолакса с ингибиторами МАО.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены Кардолакса во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.
За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием Кардолакса или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ
Учитывая возможность влияния препарата на скорость психомоторных реакций, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Кардолакса лицам, которые управляют автотранспортом и работают с потенциально опасными механизмами. Необходимо учитывать возможность индивидуальных реакций при одновременном приеме с алкоголем или изменении дозирования Кардолакса.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Кардолакс проникает через плацентарный барьер. Кардолакс в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.
ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ
Эффективность и безопасность применения Кардолакса у детей не определена.
ФОРМА ВЫПУСКА
Кардолакс 25 мг
Таблетки для приема внутрь. 10 таблеток в блистере.
3 блистера в картонной коробке с листком-вкладышем.
Кардолакс 50 мг
Таблетки для приема внутрь. 10 таблеток в блистере.
3 блистера в картонной коробке с листком-вкладышем.
Кардолакс 100 мг
Таблетки для приема внутрь. 10 таблеток в блистере.
3 блистера в картонной коробке с листком-вкладышем.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
2 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Oтпускается по рецепту, форма №3.
