ХОЛУДЕКСАН

CHOLUDEXAN

 

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Холудексан, Choludexan

 

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Урсодеоксихолевая кислота, Ursodeoxycholic acid

 

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Твердые желатиновые капсулы.

Описание: твердые желатиновые капсулы, размер 0, непрозрачные, корпус розового цвета, крышечка красно-коричневого цвета, содержащие порошок белого или практически белого цвета.

 

СОСТАВ

Капсула содержит

Активное вещество: урсодеоксихолевая кислота 300 мг.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид красный.

 

КОД  ПРЕПАРАТА ПО АТХ

А05АА02

 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ   ГРУППА

Гепатопротектор.

Желчегонные средства и препараты желчи.

Другие гиполипидемические средства.

 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Холудексан оказывает холелитолитическое, желчегонное, гепатопротективное, гипохолестеринемическое, иммуномодулирующее действие.

Урсодеоксихолевая кислота оказывает прямое цитопротективное мембраностабилизирующее действие на гепатоциты, холангиоциты и эпителиоциты желудочно-кишечного тракта. Образует двойные молекулы, которые взаимодействуют с липофильными мембранными структурами, встраиваются в мембраны клеток и стабилизируют их. Защищает печеночные клетки и клетки желчных протоков от повреждающих факторов, делает их невосприимчивыми к действию цитотоксических мицелл.

Обладает иммуномодулирующей активностью, уменьшает выраженность иммунопатологических реакций в печени за счет снижения экспрессии антигенов гистосовместимости HLA-1 на гепатоцитах и HLA-2 на клетках желчных протоков и уменьшения воздействия иммуноглобулинов (в первую очередь IgM). Уменьшает образование цитотоксических Т-лимфоцитов.

Стимулируя при холестазе экзоцитоз в гепатоцитах путем активации Са²⁺-зависимой α-протеинкиназы, урсодеоксихолевая кислота снижает концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот, индуцирует холерез с высоким содержанием бикарбонатов, что приводит к увеличению пассажа желчи.

Снижая синтез холестерина в печени, а также его всасывание в кишечнике, урсодеоксихолевая кислота уменьшает литогенность желчи, снижает холато-холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых конкрементов и предупреждает образование новых.

Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновыми, их размер не превышал 15-20 мм, а желчный пузырь (заполненный камнями не более чем наполовину) и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

Урсодеоксихолевая кислота достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом. Уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Регулирует нарушенные при патологии печени и других органов процессы апоптоза (старения и гибели клеток). Применение урсодеоксихолевой кислоты тормозит рост клеток рака толстой кишки.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь урсодеоксихолевая кислота всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке - посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 30-60 минут после приема.

При регулярном приеме препарата урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в плазме крови, составляя около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Связывание с белками: 96-99%. Терапевтический эффект препарата зависит в основном от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи, а не в плазме крови. Максимальная концентрация урсодеоксихолевой кислоты в желчи отмечается при суточной дозе препарата 10-14 мг/кг массы тела. При дальнейшем увеличении дозы концентрация урсодеоксихолевой кислоты в желчи не повышается. Урсодеоксихолевая кислота проникает через плацентарный барьер.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Холудексан применяется при:

- неосложненной желчекаменной болезни, когда  холестериновые желчные  камни  в  желчном пузыре невозможно удалить хирургическим или эндоскопическим методами;

- неалкогольном стеатогепатите;

- остром и хроническом вирусном гепатите;

- токсических повреждениях печени;

- хроническом активном гепатите;

- алкогольных поражениях печени;

- первичном билиарном циррозе печени;

- первичном склерозирующем холангите;

- кистозном фиброзе (муковисцидоз);

- врожденной атрезии внутрипеченочных желчных путей;

- холестазе при парентеральном питании;

- билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите;

- билиарном диспепсическом синдроме;

- дискинезии желчевыводящих путей;

Для  профилактики:

- поражений печени при использовании гормональных контрацептивов или лечении цитостатиками;

- образований желчных конкрементов у больных с ожирением во время быстрой потери массы тела.

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Холудексан назначают внутрь один раз в сутки перед сном или два раза в сутки.

Капсулу Холудексана проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (можно с пищей или легкой закуской).

При лечении острых и хронических заболеваний печени, для растворения желчных камней назначают в дозе 10-15 мг/кг массы тела в сутки непрерывно длительно:

- при лечении хронических заболеваний печени  в дозе 10-15 мг/кг массы тела в сутки, продолжительность лечения составляет от нескольких месяцев до 2 лет;

 - для растворения желчных камней в дозе 10-15 мг/кг массы тела в сутки  принимают от 6 месяцев до 2 лет. Если через 12 месяцев от начала лечения не наблюдается уменьшения желчных камней, прием препарата считается нецелесообразным.

 Для профилактики повторного холелитиаза рекомендуется прием препарата  в дозе 300 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев (в среднем 3 месяца).

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита назначают по 300 мг (1 капсула)   Холудексана перед сном. Продолжительность лечения обычно составляет 10-14 дней.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Холудексан  противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, а также при: острых воспалительных заболеваниях  желчного пузыря, желчных протоков и кишечника; нефункционирующем желчном пузыре; желчекаменной болезни (с высоким содержанием Са²⁺); желчно-желудочно-кишечном свище; циррозе печени в стадии декомпенсации; печеночной и/или почечной недостаточности; при панкреатите; при эмпиеме желчного пузыря.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Диарея (может быть дозозависимой), боль в спине.

Редко - кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, алопеция, запоры, головокружения, тошнота, рвота, аллергические реакции.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Для успешного растворения желчных камней они должны быть чисто холестериновыми и не давать тени на рентгенограмме, размером не более 15-20 мм. Функция желчного пузыря должна оставаться полностью сохраненной, а заполнение его камнями не более чем наполовину. Проходимость пузырного протока должна быть сохранена, а общий желчный проток - свободен от камней.

С целью контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.

После полного растворения конкрементов рекомендуется применение препарата около 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению конкрементов малых размеров (необнаруживаемых).

 

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ

Холудексан не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.

 

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

При необходимости применения Холудексана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты  с грудным молоком отсутствуют.

Женщинам детородного возраста в период применения препарата следует использовать негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Антациды, содержащие ионы алюминия и ионообменные смолы (холестирамин), снижают абсорбцию препарата.

Гиполипидемические средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность препарата растворять холестериновые желчные конкременты.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

О случаях передозировки препарата не сообщалось.

 

ФОРМА ВЫПУСКА

Твердые желатиновые капсулы.

10 капсул в блистере.

2 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

 

УСЛОВИЯ  ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

СРОК ГОДНОСТИ

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Отпускается без рецепта.