Веб Страница: http://www.rotapharm.co.uk/
РИЗОПРОЛ
RIZOPROL
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Ризопрол, Rizoprol
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ
Бисопролол, Bisoprolol
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание:
Ризопрол 1,25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, гладкие с обеих сторон.
Ризопрол 2,5 мг: таблетки в форме сердца, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета с разделительной риской с обеих сторон.
Ризопрол 5 мг: таблетки в форме сердца, покрытые пленочной оболочкой, желтовато-белого цвета с разделительной риской с обеих сторон.
Ризопрол 10 мг: таблетки в форме сердца, покрытые пленочной оболочкой, бледно-оранжевого – светло-оранжевого цвета с разделительной риской с обеих сторон.
СОСТАВ
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Активное вещество: бисопролола фумарат 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг или 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: Опадри белый OY58900 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол), железа оксид желтый (для дозировок 5 мг и 10 мг), железа оксид красный (для дозировки 10 мг).
КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ C07AB07
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Селективные бета1-адреноблокаторы.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОДИНАМИКА
Ризопрол относится к группе бета1-адреноблокаторов, обладает избирательностью действия на бета1-адренергические рецепторы без внутренней симпатомиметической активности. Ризопрол оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, воздействия на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса, снижения секреции ренина почками. При длительном приеме Ризопрол снижает первоначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).
Препарат обладает антиангинальным действием, уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения частоты сердечных сокращений (ЧСС), уменьшения сердечного выброса и снижения артериального давления. Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы.
Антиаритмический эффект Ризопролa определяется угнетающим действием на аритмогенные факторы; угнетает проведение импульса в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через АV узел и по дополнительным путям.
Ризопрол снижает активность симпатоадреналиновой и ренин-ангиотензин-альдостероновой систем, что облегчает течение заболевания.
При применении в терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь концентрация бисопролола в плазме крови пропорциональна принятой дозе, Сmax достигается через 1-3 часа. Препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность – 90%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику и биодоступность. Более 98% бисопролола выводится почками (в неизмененном виде – 50%, остальное – в виде метаболитов). Период полувыведения составляет 10-12 ч. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – низкая.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
- постинфарктный период;
- нарушения ритма (синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия);
- аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза;
- хроническая сердечная недостаточность.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Таблетки для приема внутрь.
Ризопрол рекомендуется принимать внутрь утром натощак, во время или после завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Режим дозирования индивидуальный, необходимо строго придерживаться назначений врача. При увеличении дозы контролируются артериальное давление и пульс.
- артериальная гипертензия: начальная доза составляет 5 мг/сутки. При легкой артериальной гипертензии (диастолическое артериальное давление меньше 105 мм рт.ст.) – 2,5 мг/сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Дальнейшее увеличение дозы допускается под контролем врача. Максимальная суточная доза - 20 мг.
- стенокардия напряжения: назначают по 5 мг в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Дальнейшее увеличение дозы допускается под контролем врача. Максимальная суточная доза - 20 мг.
- хроническая сердечная недостаточность: Ризопрол назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью (с фракцией выброса ≤35% по данным эхокардиографии), находящимся в стабильном состоянии без обострения в течение последних 6 недель. При этом по крайней мере в течение 2 недель перед приемом Ризопрола не следует изменять проводимую ранее терапию.
Режим дозирования при хронической сердечной недостаточности:
|
Сроки приема |
Режим дозирования |
|
1-я неделя |
начальная доза 1,25 мг/сутки |
|
2-я неделя |
2,5 мг/сутки |
|
3-я неделя |
3,75 мг/сутки |
|
4-8-я недели |
5 мг/сутки |
|
9-12-я неделя |
7,5 мг/сутки |
|
с 13-й недели |
максимальная доза 10 мг/сутки |
Больным хронической сердечной недостаточностью препарат назначается в комбинации с ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (или другим вазодилататором в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиком и, при необходимости, сердечным гликозидом.
Лечение обычно является долговременным. Препарат рекомендуется отменять постепенно, медленно снижая дозу.
Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести, а также лицам пожилого возраста коррекция режима дозирования, как правило, не требуется.
Для больных с выраженными нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- синдром слабости синусового узла;
- выраженная синоатриальная блокада;
- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);
- склонность к бронхоспазмам (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей);
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
- брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту) и артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.) у пациентов с хронической сердечной недостаточностью;
- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (за исключением ингибиторов моноаминооксидазы типа В);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Могут проявляться следующие побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, нарушение равновесия, обморок, головная боль, парестезия, пониженная / повышенная чувствительность, чувство тревоги и беспокойства, снижение внимания и памяти.
Со стороны сердечно - сосудистой системы: брадикардия, усиление сердцебиения и другие нарушения ритма, ощущение холода в конечностях, синдром Шарко, ортостатическая гипотензия и одышка при физических нагрузках.
Со стороны желудочно – кишечного тракта: желудочная / эпигастриальная / абдоминальная боль, гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, запор, язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
Со стороны опорно – двигательного аппарата: боль в мышцах и суставах, артралгия, спинная / шейная боль, мышечные спазмы, судороги, тремор.
Со стороны кожной системы: сыпь, зуд, гиперемия кожных покровов, экзема, дерматит, васкулит, отек Квинке; редко - усиление потоотделения, алопеция (выпадение волос), обострение псориаза.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, бронхит, кашель, одышка, фарингит и ринит.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Следует соблюдать осторожность при:
- лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями уровня сахара в крови. Симптомы гипогликемии могут быть замаскированы;
- строгой диете;
- лечении больных с метаболическим ацидозом;
- лечении больных с тиреотоксикозом;
- лечении больных с тяжелой реакцией повышенной чувствительности в анамнезе;
- лечении больных с выраженной почечной и печеночной недостаточностью;
- проведении десенсибилизирующей терапии;
- атриовентрикулярной блокаде I степени;
- вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).
При наличии псориаза или указаниях на него в семейном анамнезе Ризопрол следует назначать только после тщательной оценки соотношения риска и пользы терапии.
При феохромоцитоме Ризопрол следует назначать только после приема альфа-адреноблокаторов.
При хронической сердечной недостаточности Ризопрол не следует назначать при обострении заболевания или во время эпизодов декомпенсации, при которых требуется внутривенное введение препаратов, оказывающих положительное инотропное действие.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или выполнении работы, требующей повышенного внимания. Из-за возможных индивидуальных реакций может быть снижена способность управлять транспортным средством или оборудованием. На это следует обратить особое внимание на начальной стадии лечения, после увеличения дозы, при одновременном употреблении других препаратов или алкоголя.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ
Не установлены эффективность и безопасность применения у детей и подростков до 18 лет.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
При одновременном применении Ризопрола и:
- антигипертензивных препаратов может усиливаться действие последних;
- резерпина, альфа-метилдопы, клонидина, препаратов наперстянки или гуанфацина возможно резкое снижение ЧСС;
- клонидина, препаратов наперстянки, гуанфацина возможны также нарушения проводимости;
- симпатомиметиков (в т.ч. содержащихся в средствах от кашля, в каплях в нос и глазных каплях) возможно уменьшение действия бисопролола;
- верапамила или дилтиазема и других антиаритмических препаратов возможно резкое снижение артериального давления, уменьшение ЧСС, а также развитие аритмии и/или сердечной недостаточности (требуется тщательный контроль врача). Не следует в/в вводить блокаторы кальциевых каналов и антиаритмические препараты на фоне терапии Ризопролом;
- производных эрготамина (в т.ч. эрготаминсодержащих средств для лечения мигрени) возможно усиление нарушений периферического кровообращения;
- рифампицина возможно незначительное уменьшение периода полувыведения бисопролола (повышение дозы Ризопрола обычно не требуется);
- инсулина или пероральных гипогликемических средств возможно усиление гипогликемического действия. Симптомы гипогликемии маскируются или смягчаются (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).
При одновременном применении нифедипина и других блокаторов кальциевых каналов - производных дигидропиридина может усиливаться антигипертензивное действие Ризопрола.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: лечение симптоматическое, рекомендовано промывание желудка, прием адсорбента. При выраженной брадикардии внутривенно вводят атропин, при выраженной артериальной гипотензии – плазмозамещающие растворы и вазопрессорные препараты. При бронхоспазме рекомендовано применение бронходилататоров, при гипогликемии – внутривенное введение глюкозы.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 таблеток в блистере.
3 блистера в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ
3 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Отпускается по рецепту.
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания
«РОТАФАРМ», ВЕЛИКОБРИТАНИЯ
(“ROTAPHARM”, GREAT BRITAIN).
Изготовлено «ЛАБОРАТОРИЯ БЭЙЛИ-КРЕАТ», Шмэн де Нуизмэн Z.I. де 150 Арпэн,
28500 Вернуйе, Франция по лицензии «МЕДРАЙК», Великобритания
(“LABORATOIRE BAILLY-CREAT”, Chemin de Nuisement Z.I. des 150 Аrpents,
28500 Vernouillet, France under licence by Medreich, Great Britain).
