ЛОКСИДОЛ

LOXIDOL

 

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Локсидол, Loxidol

 

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Мелоксикам, Meloxicam

 

ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ

4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксиамид-1,1-диоксид

 

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Суппозитории ректальные.

Описание: суппозитории бледно-желтого цвета, торпедообразной формы с гладкой поверхностью.

 

СОСТАВ

1 суппозиторий содержит

Активное вещество: мелоксикам 15,0 мг

Вспомогательные вещества: макроголглицерина гидроксистеарат (кремофор RH40), жир твердый (суппоцир AM).

 

КОД  ПРЕПАРАТА ПО АТХ      М01АС06

 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ   ГРУППА

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Мелоксикам  является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов - медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Абсорбция: параметры абсорбции схожи с пероральными формами препарата. Максимальные плазменные концентрации наблюдаются через 5-6 часов после применения суппозиториев Локсидол.

Распределение: мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.

Метаболизм: мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Выведение: мелоксикам выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.

Фармакокинетические параметры практически не изменяются при почечной/печеночной недостаточноcти.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Cимптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов), ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- дети и подростки в возрасте до 15 лет;

- третий триместр беременности и период лактации;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);

- явное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение;

- наличие в истории болезни проктита или ректального кровотечения.

Локсидол не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС. Также не следует назначать пациентам с симптомами астмы, назального полипоза, ангионевротического отека или крапивницы, которые связаны с применением ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применение  Локсидола,   как и других НПВП,  требует  строгого  наблюдения за  пациентами  с желудочно-кишечными заболеваниями  в анамнезе, а также за  больными, принимающими антикоагулянты.

НПВП ингибируют синтез почечных  простагландинов, необходимых для   поддержания почечного кровотока. У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП может вызвать  почечную  недостаточность, исчезающую после отмены препарата. У пациентов с незначительно или умеренно выраженными нарушениями функции почек  дозу препарата можно не снижать, однако необходим  тщательный контроль функции почек.
В отдельно редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренального медулярного некроза или развитию нефротического синдрома. К таким осложнениям склонны пациенты с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты с циррозом печени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек с самого начала терапии.
НПВП  при совместном приеме  с  диуретиками  могут усилить задержку натрия, калия и воды в организме и влиять на натрийуретический эффект  мочегонных препаратов, вследствие чего у  предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия.

С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста, больным с сердечной недостаточностью.

Meлоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез ЦОГ/простагландинов, мелоксикам  может повредить процессу оплодотворения, поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть.
 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны желудочно-кишечного тракта: расстройство пищеварения, тошнота, рвота, боль в животе, констипация, метеоризм, диарея. Редко: язвенные поражения ЖКТ, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, особенно у пациентов пожилого возраста.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного применения с  метотрексатом.

Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь; нечасто: реакция фоточувствительности, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, пузырный дерматит по типу многоформной эритемы.

Co стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны дыхательной системы: мелоксикам может вызвать приступ астмы, в особенности у лиц с аллергией на аспирин или другие НПВП.

Со стороны нервной системы: ощущение опьянения, головная боль, головокружение, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки; повышение АД, сердцебиение, чувство прилива крови к лицу. 

Со стороны мочевыделительной системы: изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: преходящие изменения показателей функции печени (в т.ч. повышение уровня трансаминаз или билирубина).

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Суппозитории предназначены для ректального применения.

Локсидол применяется по 1 суппозиторию в день (15 мг мелоксикама в день).

Т.к. риск возникновения побочных явлений зависит от величины дозы и длительности применения, суппозитории следует использовать в течение как можно более короткого времени.

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 15 мг.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

До настоящего времени отсутствует информация о специфических симптомах передозировки Локсидолом.  В случае передозировки применяется общее симптоматическое и поддерживающее лечение. Антидот отсутствует.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Другие НПВП, в т.ч. салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение более чем одного НПВП увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства: повышают риск кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.

Литий: НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Совместное применение лития и НПВП не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

Циклоспорин: НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

Внутриматочные контрацептивы: НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.

Диуретики: применение НПВП повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациенты, принимающие одновременно мелоксикам и диуретики, должны получать достаточное количество жидкости. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревра-щающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): НПВC снижают эффект антигипертензив-ных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Холестирамин: увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в ЖКТ.

 

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ

Препарат не применяется в педиатрической практике.

 

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

Применять Локсидол в первом и втором триместре следует только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

В третьем триместре и в период лактации применение препарата противопоказано.

 

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ ИЛИ МЕХАНИЗМАМИ

Следует воздерживаться от управления автомобилем или механизмами пациентам, отмечающим какие-либо побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.

 

ФОРМА ВЫПУСКА

3 суппозитория в блистере. 2 блистера в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

 

УСЛОВИЯ  ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25⁰C в недоступном для детей месте.

 

СРОК  ГОДНОСТИ

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Oтпускается без рецепта.