Веб Страница: http://www.worldmedicine.co.uk/
УЛСЕПАН
ULSEPAN
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Улсепан, Ulsepan
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ
Пантопразол, Pantoprazole
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций.
Описание: лиофилизированный порошок белого или практически белого цвета.
СОСТАВ
1 флакон содержит
Активное вещество: пантопразол (в форме пантопразола натрия сесквигидрата) 40 мг.
Вспомогательное вещество: натрия гидроксид.
КОД ПРЕПАРАТА ПО АТX A02BC02
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОДИНАМИКА
Ингибитор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-азы).
Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. При внутривенном введении антисекреторный эффект пантопразола достигает максимума в течение 1 часа и сохраняется 24 часа. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания применения.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Пантопразол не кумулируется и его фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. После внутривенного введения в диапазоне доз от 10 до 80 мг Cmax и AUC возрастают пропорционально введенным дозам. После введения 40 мг пантопразола внутривенно с постоянной скоростью не менее 15 минут максимальная концентрация составляет 5,52 мкг/мл, AUC – 5,4 мкг×ч/мл.
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%, объем распределения колеблется в пределах от 11,0 до 23,6 л, клиренс - 0,1 л/ч/кг.
Пантопразол метаболизируется в печени при участии системы цитохрома Р-450, основным метаболитом является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. В виде метаболитов почками экскретируется приблизительно 71%, путем билиарной экскреции - 18% введенной дозы. T1/2 пантопразола -1 час, T1/2 метаболита - около 1,5 часов.
Фармакокинетика в особых случаях
Фармакокинетика пантопразола не изучалась у лиц младше 18 лет.
Небольшое повышение показателя AUC и максимальной концентрации у пожилых людей не является клинически значимым и не требует корректировки дозы.
При применении пантопразола у пациентов с почечной недостаточностью (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется.
У пациентов с печеночной недостаточностью при применении раствора для внутривенного введения значение T1/2 увеличивается до 7-9 ч, показатель AUC возрастает в 5-7 раз, максимальная концентрация увеличивается в 1,5 раза. Дозы свыше 40 мг в день у таких пациентов не изучались.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
- синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Вводить Улсепан внутривенно следует лишь в тех случаях, когда невозможен прием пантопразола внутрь.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита
Рекомендованная доза 40 мг один раз в сутки в течение 7-10 дней.
15-минутная инфузия
Во флакон с лиофилизированным порошком добавляют 10 мл физиологического раствора натрия хлорида (первичный раствор). Первичный раствор пантопразола смешивают со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы или раствора Рингера лактата до конечной концентрации 0,4 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления.
Готовый раствор вводят внутривенно в течение 15 минут со скоростью около 7 мл/мин.
2-минутная инфузия
Во флакон с лиофилизированным порошком добавляют 10 мл физиологического раствора натрия хлорида до конечной концентрации 4,0 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления.
Готовый раствор вводят внутривенно в течение 2 минут.
Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния
Рекомендованная доза 80 мг два раза в сутки. Доза может варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.
15-минутная инфузия
В два флакона с лиофилизированным порошком добавляют по 10 мл физиологического раствора натрия хлорида (первичный раствор). Объединяют первичный раствор из двух флаконов и смешивают с 80 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы или раствора Рингера лактата до конечной концентрации 0,8 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления.
Готовый раствор вводят внутривенно в течение 15 минут со скоростью около 7 мл/мин.
2-минутная инфузия
В два флакона с лиофилизированным порошком добавляют по 10 мл физиологического раствора натрия хлорида до конечной концентрации 4,0 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления.
Объединяют раствор из двух флаконов и вводят внутривенно в течение 2 минут.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- известная повышенная чувствительность к компонентам препарата.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
При внутривенном применении пантопразола в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.
Наиболее типичными побочными эффектами являются (> 1% пациентов):
общие: боль в животе, головная боль, реакции в месте введения (включая тромбофлебиты);
со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота, диарея;
со стороны ЦНС: бессонница, головокружение;
со стороны дыхательной системы: риниты.
Очень редко отмечались аллергические реакции: зуд, кожные реакции, анафилактический шок.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При применении Улсепана у пациентов с почечной недостаточностью (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе) и пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности. У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза пантопразола должна быть уменьшена до 20 мг. У таких пациентов во время терапии Улсепаном необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. В случае его повышения необходимо прервать лечение.
До и после лечения рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ
Улсепан не влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ
Применение Улсепана при беременности возможно только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Пантопразол выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ
Эффективность и безопасность применения Улсепана у детей не установлены.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Одновременное применение Улсепана может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (в т.ч. соли железа, кетоконазол, атазанавир, ритонавир).
Не было выявлено значимых взаимодействий препарата с дигоксином, нифедипином, метопрололом, амоксициллином, кларитромицином, диклофенаком, феназоном, напроксеном, пироксикамом, глибенкламидом, левотироксином, диазепамом, карбамазепином и фенитоином, варфарином, циклоспорином, такролимусом, антацидами, пероральными контрацептивами, теофиллином, кофеином и этанолом.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
До настоящего времени случаев передозировки не отмечено. В случае передозировки с признаками интоксикации проводят общие дезинтоксикационные мероприятия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.
ФОРМА ВЫПУСКА
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконе.
1 флакон в контурной ячейковой упаковке.
Контурная ячейковая упаковка вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Приготовленный раствор стабилен в течение 12 часов при температуре не выше 25°С.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Отпускается по рецепту, форма №3.
